DNJ

DNJ是从桑树(Morus alba L.)中发现的一种天然生物碱。中文名称是1-脱氧野尻霉素,分子量为163.7。作为强效的糖代谢酶抑制剂(比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等),DNJ可显著延缓多糖的降解过程,可降低餐后血糖的峰值,稳定空腹血糖。此外,DNJ还有胰岛素增敏的作用,改善胰岛素抵抗。

【中文名称】1-脱氧野尻霉素

【英文名称】1-Deoxynojirimycin,简称1-DNJ、DNJ

【化学名称】(2R,3R,4R,5S)-2-羟甲基哌啶-3,4,5-三醇

(2R,3R,4R,5S)-2-Hydroxymethyl-piperidine-3,4,5-triol

【结构式】

【分子式】C6H13NO4

【分子量】163.17

【CAS号】19130-96-2

DNJ是从桑树(Morus alba L.)发现的一种天然生物碱。除桑树外,风信子、野拓草和芽孢杆菌等几种植物与微生物体内也发现含有少量的DNJ。然而,桑树中的DNJ含量远远高于其他已发现的植物与微生物。

桑树中的DNJ主要分布在桑树的叶、根和枝,其中桑叶中的DNJ含量较高(约占干重的千分之一)。而且,桑叶占整个桑树干物质的比重最大,约65%。因此,桑叶已经成为获取天然DNJ的主要来源。

1994年,Asano等(Carbohydrate Research, 1994)从桑叶中分离出6种生物碱: DNJ、N-Me-DNJ、GAL-DNJ、Fagomine、DAB及CalysteginB2。

1995年,Kimura等(Trad. Med., 1995)研究了上述6种化合物对Streptozotocin (STZ)糖尿病小鼠的降糖作用。结果表明,DNJ和Fagomine具有显著的降血糖功效。

1997年,Kato等(Nat. Prod., 1997)确定了DNJ的分子结构。

三重途径 共同降糖

作为强效的糖代谢酶抑制剂(比如α-葡萄糖苷酶、己糖激酶、葡萄糖醛酸酶和糖原磷酸酶等),DNJ可显著延缓多糖的降解过程,可降低餐后血糖的峰值,稳定空腹血糖。此外,DNJ还有胰岛素增敏的作用,改善胰岛素抵抗。

降低餐后血糖。α-葡萄糖苷酶主要分布在人体小肠内,在碳水化合物的分解过程中起到重要作用。它们负责将食物中的寡糖等低聚糖分解成单糖,如葡萄糖。这些葡萄糖透过肠壁进入体内,引起人体血糖浓度的急剧升高。DNJ是天然强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,能够在小肠内竞争性结合α-葡萄糖苷酶,且亲和力比蔗糖、麦芽糖等寡糖与α-葡萄糖苷酶的亲和力强,减少寡糖与α-葡萄糖苷酶结合的机率,从而抑制果糖分解为葡萄糖,大量糖分不会被吸收而被送入大肠。由于DNJ的作用,进入血液的葡萄糖少了,因而血糖值得以维持在健康水平。

平稳空腹血糖。DNJ具有糖原磷酸化酶的抑制活性,能够减缓肝糖原降解成葡萄糖的过程,从而平稳空腹血糖。人体内“多余的”葡萄糖会以糖原的形式贮存在肝脏内。糖原可在糖原磷酸化酶的作用下分解成葡萄糖,并释放到血液中,供给肌肉以及其他器官活动的需要。糖原是提供身体活动的主要能量来源之一。凭借糖原与葡萄糖之间的相互转化,正常人的血糖处于动态平衡之中。在糖尿病病人体内,由于糖代谢功能紊乱,过多的糖原将会分解成葡萄糖,导致了空腹血糖值的异常升高。DNJ可以通过抑制糖原磷酸化酶的活性,防止过多的糖原分解成葡萄糖所引起的血糖值升高,从而达到平稳空腹血糖的作用。

改善胰岛素抵抗。DNJ可以通过纠正脂类代谢、减缓葡萄糖生成以及胰岛素增敏等作用,来改善胰岛素抵抗的症状。胰岛素抵抗就是指各种原因(主要包括遗传因素与肥胖症),使得胰岛素促进葡萄糖的摄取与利用效率下降,机体补偿性的分泌过多胰岛素。胰岛素抵抗会产生高胰岛素血症,以维持体内血糖的稳定。如人体长期处于胰岛素抵抗的状态,会大大加重胰腺负担,可能致使胰腺分泌胰岛素功能的衰竭,进而可能发展成糖尿病。DNJ能够通过维持健康血糖、纠正脂类代谢,以及增加胰岛素敏感性等方面的作用,改善胰岛素抵抗的症状。

作为源于桑叶的天然产物,DNJ具有其他降血糖产品无法比拟的优势。非人工化学合成,安全性好,无副作用。实验证据表明,DNJ在调节血糖健康的同时,还具有不损伤肝肾健康,无胃肠道副作用的特点。

不损伤肝肾健康

DNJ无需经肝脏代谢,体内停留时间短,不会损伤人体肝肾健康。

无胃肠道副作用

DNJ无西药常见的恶心、呕吐、腹胀、腹痛与腹泻等不适症状。

研究表明,桑叶原料中的DNJ含量非常低(通常只有万分之几),降血糖的功效非常有限,其在市场上获得较大认可与广泛应用的难度较大。只有采用当今先进的专利萃取技术,从桑叶中萃取的高品质DNJ方可能具有显著的降血糖功效。通常认为,高品质DNJ必须具有以下两个特征:

l 纯度高:DNJ含量必须达到5%以上。

l 生物利用度高:水溶性好、颜色浅、味道淡。

桑叶具有上千年食用与药用历史,安全性经过时间的检验。

桑叶是国家卫生部在1993年认定的药食同源物种。也就是说,桑叶不仅具有较大药用价值,也作为普通食品食用。桑叶的安全性得到了国家卫生部的认可。

胃肠道副作用主要是由残留在胃肠道的多糖酵解引起的。DNJ对α-淀粉酶没有抑制作用,所以在肠道中不会残留未被吸收的多糖,消除了阿卡波糖类产品引起的严重胃肠道副作用。

药代试验表明,DNJ在人体内的停留时间短,无毒性积累。而且,DNJ无需通过肝脏进行分解。它是以原型的形式排出体外,无代谢副产物。

毒理学研究(2012)结果进一步证实了DNJ的安全性。

实验证据包括:

无细胞及遗传毒性。

乙醇提取物的IC50在5g/kg体重之上。

大鼠长期喂养实验未发现毒性。

人体临床实验无毒性及副反应报告。

1-脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展

桑叶对α-葡萄糖苷酶活力影响及降糖机理研究

桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的研究进展

桑叶1-脱氧野尻霉素(DNJ)对α-蔗糖酶的抑制动力学研究

桑叶的化学成分及临床应用研究进展

桑树资源综合利用研究概述

桑枝中脱氧野尻霉素的提取及其降血糖效果的研究

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